准备和药理评价小说系列的2 - (phenylthio)苯并[b]噻吩作为选择性是受体配体。
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Mesangeau C,障碍物,Delagrange P, Caignard DH, Boutin是的,Berthelot P,你
准备和药理评价小说系列的2 - (phenylthio)苯并[b]噻吩作为选择性是受体配体。
J医疗化学2011欧元,46 (5):1835 - 40。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.02.044。Epub 2011年2月23日。
- PubMed ID
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21392858 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的N - (2 - (5-fluoro-2 - (4-fluorophenylthio)苯并[b] thiophen-3-yl)乙基)酰胺合成和评估亲和力和内在活性褪黑激素受体。每个化合物的褪黑激素受体的亲和力是由绑定研究克隆人类MT1和是在CHO细胞受体表达。受体激动剂和拮抗剂效力测定[35 s] GTPgammaS绑定实验最有趣的化合物。新衍生品8 - 14显示适度的高选择性(4 - 220)是受体。最挑剔的化合物,N - (2 - (5-fluoro-2 - (4-fluorophenylthio)苯并[b] thiophen-3-yl)乙基)but-3-enamide(14),一个是与亲和配体受体类似褪黑激素和220倍偏好MT1受体,充当部分激动剂。此外,N - (2 - (5-fluoro-2 - (4-fluorophenylthio)苯并[b] thiophen-3-yl)乙基)丙酰胺(9),摩尔是配体具有良好选择性的比率(MT1 /是= 51)显示了褪黑激素受体拮抗剂活动。