合成新的N - (arylcyclopropyl)乙酰胺和N - (arylvinyl)乙酰胺conformationally-restricted褪黑素受体的配体。

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Morellato L, Lefas-Le Gall M, Langlois M, Caignard DH,雷纳德P, Delagrange P, Mathe-Allainmat M

合成新的N - (arylcyclopropyl)乙酰胺和N - (arylvinyl)乙酰胺conformationally-restricted褪黑素受体的配体。

地中海Bioorg化学。2013年1月15;23 (2):430 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.11.069。Epub 2012年11月29日。

PubMed ID

23265885 (在PubMed

]

文摘

N - (Arylcyclopropyl)乙酰胺和N - (arylvinyl)乙酰胺或甲基尿素酶已经准备限制褪黑素的类似物。这些新的化合物的亲和力鸡的大脑褪黑素受体和重组人类太(1)和(2)受体是评估使用2 -[(125)我]-iodomelatonin放射性配体。严格ethylenic或环丙基类似物的商业化兴奋剂agomelatine (Valdoxan (R))被均等的agomelatine约束力的生物。然而,ethylenic模拟是更有效的比环丙基载黑素细胞聚合生物测定,但仍不如双取代的2,强有力的7-dimethoxy-naphtalenic化合物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Agomelatine	褪黑激素受体1型	Ki (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节
Agomelatine	褪黑激素受体1 b型	Ki (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1型	Ki (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节
褪黑激素	褪黑激素受体1 b型	Ki (nM)	0.5	N /一个	N /一个	细节