合成和SAR研究新的phenylimidazole-pyrazolo [1 5 c]喹唑啉10强有力的磷酸二酯酶抑制剂。

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Asproni B, Murineddu G,加索尔,耳廓,Langgard M, Christoffersen CT,尼尔森J, Kehler J

合成和SAR研究新的phenylimidazole-pyrazolo [1 5 c]喹唑啉10强有力的磷酸二酯酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2011年1月1;19 (1):642 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.10.038。Epub 2010年11月17日。

PubMed ID

21087867 (在PubMed

]

文摘

一系列phenylimidazole-pyrazolo [1 5 c]喹唑啉1 q是设计、合成和特征的小说类的phophodiesterase 10 (PDE10A)抑制剂。在本系列中,2,9-dimethyl-5 - (2 - (1-methyl-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)乙基)pyrazolo [1 5 c] quinaz oline (1 q)显示最高的亲和力PDE10A酶(IC(50) = 16海里)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罂粟碱	营和cAMP-inhibited cGMP 3 ', 5 '环磷酸二酯酶10	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节