在dihydroorotate脱氢酶及其抑制剂的用途。

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Munier-Lehmann H, Vidalain PO,扑鼻的F,亚宁YL型

在dihydroorotate脱氢酶及其抑制剂的用途。

J地中海化学。2013年4月25日,56 (8):3148 - 67。doi: 10.1021 / jm301848w。Epub 2013 3月20。

PubMed ID
23452331 (在PubMed
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文摘

适当的核苷的可用性是至关重要的对生物体的扩散(真核细胞、寄生虫、细菌和病毒)。因此,新创的抑制剂的使用核苷生物合成途径进行了调查。在下面我们关注dihydroorotate脱氢酶(DHODH),第四个新创嘧啶核苷生物合成途径中的酶。我们首先描述了不同类型的酶的序列,结构,和生物化学,包括生物分析报告。系列的第二部分,这种酶抑制剂以及潜在的或实际的描述使用进行了综述。这些抑制剂确实是用于医学治疗自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、多发性硬化症(leflunomide和teriflunomide)和研究治疗癌症的病毒和寄生虫感染(即。在作物科学、疟疾)以及。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Atovaquone Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体 集成电路50 (nM) 14500年 N /一个 N /一个 细节
Brequinar Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体 集成电路50 (nM) 6 N /一个 N /一个 细节
Brequinar Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体 集成电路50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节