基于4 -新的非甾体类雄性激素受体调节剂(trifluoromethyl) 2 (1 h) -pyrrolidino quinolinone 3、2 g。

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爱德华兹JP,西SJ,普利CL, Marschke KB,农民LJ,琼斯TK

基于4 -新的非甾体类雄性激素受体调节剂(trifluoromethyl) 2 (1 h) -pyrrolidino quinolinone 3、2 g。

地中海Bioorg化学。1998年4月7日,8 (7):745 - 50。

PubMed ID
9871534 (在PubMed
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一系列2 (1 h) -pyrrolidino [3, 2 g] quinolinones准备和测试的能力调节人类的雄激素受体的转录活动(hAR)。母体化合物,4 - (trifluoromethyl) 2 (1 h) -pyrrolidino [3, 2 g] quinolinone,显示与哈尔温和的互动,但更取代类似物,尤其是6,7-disubstituted化合物,是强有力的hAR体外受体激动剂。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Bicalutamide 雄性激素受体 集成电路50 (nM) 157年 N /一个 N /一个 细节
Bicalutamide 雄性激素受体 Ki (nM) 82年 N /一个 N /一个 细节
Stanolone 雄性激素受体 EC 50 (nM) 6 N /一个 N /一个 细节
Stanolone 雄性激素受体 Ki (nM) 2 N /一个 N /一个 细节