基于结构的设计bicyclic-1H-isoindole-1 3 (2 h)为基础的土卫四雄激素受体拮抗剂。

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基于结构的设计bicyclic-1H-isoindole-1 3 (2 h)为基础的土卫四雄激素受体拮抗剂。

Bioorg地中海化学。2005年1月17日,15 (2):271 - 6。

PubMed ID

15603938 (在PubMed

]

文摘

基于一系列小说isoindoledione化合物被确定为雄激素受体(AR)的有力对手。Co-crystallization抑制剂的这个家庭的成员成功完成T877A AR的小黑裙。这类化合物的工作模型创建函数与基于“增大化现实”技术。基于该模型,提出了扩大的双环部分分子会导致类似物作为有效拮抗剂对各种基于“增大化现实”技术的亚型。与模型所预测的情况相反,SAR在这个新系列是由苯胺分子的部分而不是二环的部分。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	725年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	173年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	Ki (nM)	64年	N /一个	N /一个	细节