识别的小说类雄激素受体拮抗剂基于bicyclic-1H-isoindole-1, 3 (2 h)土卫四核。

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Salvati我,Balog魏DD,皮克林D,玫瑰油RM,耿J, Rizzo CA,亨特JT, Gottardis MM,马丁内斯Weinmann R, R

识别的小说类雄激素受体拮抗剂基于bicyclic-1H-isoindole-1, 3 (2 h)土卫四核。

Bioorg地中海化学。2005年1月17日,15 (2):389 - 93。

PubMed ID

15603960 (在PubMed

]

文摘

基于一系列小说isoindoledione化合物被确定为雄激素受体(AR)的有力对手。SAR在本系列显示显著差异绑定和功能变异变体(MT)的基于“增大化现实”技术比野生型(WT)受体。优化的苯胺透露部分替代模式,产生了强大的对手活动对WT AR以及太AR LNCaP和PCa2b人类前列腺肿瘤细胞系。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	725年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	173年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	Ki (nM)	64年	N /一个	N /一个	细节