发现和构效关系的新甾类化合物轴承carboxy-terminal侧链作为纯粹雄激素受体拮抗剂。

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立花K, Imaoka我,吉野H,加藤N,中村M,太M, Kawata H,谷口K, Ishikura N, Nagamuta M,佐藤Onuma E、H

发现和构效关系的新甾类化合物轴承carboxy-terminal侧链作为纯粹雄激素受体拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2007年10月15日,17 (20):5573 - 6。Epub 2007年8月22日。

PubMed ID

17804229 (在PubMed

]

文摘

铅优化CH4892280(4)、雄激素受体(AR)纯拮抗剂,是调查。化合物6和7,一个羧酸侧链的位置7α-二氢睾酮(DHT),显示部分争胜活动报告基因检测(RGA)。甾族的核心结构的转换给17 alpha-methyltestosterone化合物14日显示弱纯敌对活动。优化的侧链的插入苯基环化合物22 - 28 - 30,显示纯敌对活动submicromolar浓度。的结构活性关系被澄清。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节