6 - (1-pyrrolidine)代替quinolin-2 (1 h)的新型选择性雄激素受体调节剂。

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沈Martinborough E, Y, Oeveren Av,长哟,刘TL, Marschke KB, Chang王寅,洛佩兹FJ, Vajda如里克斯PJ,威韦罗曾哦,Negro-Vilar,智L

6 - (1-pyrrolidine)代替quinolin-2 (1 h)的新型选择性雄激素受体调节剂。

J地中海化学。2007年10月18日,50 (21):5049 - 52。Epub 2007年9月21日。

PubMed ID

17887661 (在PubMed

]

文摘

雄激素受体是一种配体诱导转录因子,参与多种生理功能。在这里,我们描述的发现一种新的口服选择性雄激素受体调节剂。铅化合物,6 - [(2 R, 5 R) 2-methyl-5 - ((R) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxyethyl) pyrrolidin-1-yl] 4-trif luoromethylquinolin-2 (1 h)—(6),显示优秀的合成代谢活动肌肉减少影响性腺机能减退的前列腺在老鼠模型中。复合也提高骨骼强度的绝经后骨质疏松症大鼠模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	Ki (nM)	70年	7.4	37	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	128年	7.4	37	细节
乐金显示器- 2226	雄性激素受体	Ki (nM)	4.6	7.4	37	细节
乐金显示器- 2226	雄性激素受体	EC 50 (nM)	0.2	7.4	37	细节
LGD2941	雄性激素受体	Ki (nM)	1.5	7.4	37	细节
LGD2941	雄性激素受体	EC 50 (nM)	7.1	7.4	37	细节
Stanolone	雄性激素受体	Ki (nM)	0.2	7.4	37	细节
Stanolone	雄性激素受体	EC 50 (nM)	5.1	7.4	37	细节