设计和合成4 - [3 5-dioxo-11-oxa-4 9-diazatricyclo [5.3.1.0 (2,6)] undec-4-yl] 2-trifluoromethyl -苄腈雄激素受体拮抗剂。

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设计和合成4 - [3 5-dioxo-11-oxa-4 9-diazatricyclo [5.3.1.0 (2,6)] undec-4-yl] 2-trifluoromethyl -苄腈雄激素受体拮抗剂。

Bioorg地中海化学。2010年8月1;20 (15):4491 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.06.034。Epub 2010 6月10。

PubMed ID

20584610 (在PubMed

]

文摘

小说系列4 - [3 5-dioxo-11-oxa-4 9-diazatricyclo [5.3.1.0 (2,6)] undec-4-yl] 2-trifluoromethyl -苄腈合成。这些化合物的能力作为雄激素受体拮抗剂的研究和一些有强有力的活动在体外和体内。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	173年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	Ki (nM)	64年	N /一个	N /一个	细节