设计和合成的纯粹雄激素受体拮抗剂(CH5137291) castration-resistant前列腺癌的治疗。

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佐藤吉野H, H, Shiraishi T,立花K, Emura T,本间,Ishikura N, Tsunenari T,渡边M, Nishimoto,中村R,中川T,太M, N的中国人,Furumoto K,木村K, Kawata H

设计和合成的纯粹雄激素受体拮抗剂(CH5137291) castration-resistant前列腺癌的治疗。

Bioorg医疗化学。2010年12月1;18 (23):8150 - 7。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.10.023。Epub 2010年10月15日。

PubMed ID

21050768 (在PubMed

]

文摘

一系列5 5-dimethylthiohydantoin衍生物合成和评估雄激素受体纯敌对活动castration-resistant前列腺癌的治疗。CH4933468以来,我们以前的报道,有一个问题与兴奋剂代谢物,小说thiohydantoin衍生品被确定通过应用两种策略。人的替代alkylsulfonamide一半由phenylsulfonamide避免兴奋剂代谢物的生产。另一个是吡啶环上的取代苯基环改善体内力量,减少hERG亲和力。药理试验表明,CH5137291 (17 b)是一个有效的基于“增大化现实”技术的纯拮抗剂没有产生受体激动剂代谢物。此外,CH5137291 LNCaP-BC2完全抑制体内肿瘤的生长,castration-resistant前列腺癌模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	600年	N /一个	N /一个	细节