设计、合成和生物评价4-phenylpyrrole衍生品作为小说雄激素受体拮抗剂。

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山本年代,Matsunaga N, Hitaka T,山田M, Hara T,宫崎骏J, Santou T, Kusaka M,山冈,Kanzaki N, Furuya年代,Tasaka, K,总裁Ito M

设计、合成和生物评价4-phenylpyrrole衍生品作为小说雄激素受体拮抗剂。

Bioorg医疗化学。2012年1月1;20 (1):422 - 34。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.10.067。Epub 2011年10月28日。

PubMed ID

22094279 (在PubMed

]

文摘

一系列4-phenylpyrrole衍生品设计,合成和评估潜在的小说可用口头对castration-resistant前列腺癌雄激素受体拮抗剂治疗有效。4-Phenylpyrrole化合物1表现出雄激素受体(AR)敌对活动与T877A W741C变异ARs以及野生型AR。一群arylmethyl纳入化合物1为敌对活动的增强。化合物4 n, 1 - {[6-chloro-5 -(羟甲基)pyridin-3-yl]甲基}4 - (4-cyanophenyl) 2, 5-dimethyl 1 h-pyrrole-3-carbonitrile表现出对肿瘤细胞生长抑制作用对bicalutamide-resistant LNCaP-cxD2细胞系以及雄激素receptor-dependent JDCaP细胞系在异种移植物模型。这些结果说明这一系列吡咯化合物是小说雄激素受体拮抗剂对前列腺癌细胞功效,包括castration-resistant前列腺癌如bicalutamide-resistant前列腺癌。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	EC 50 (nM)	6.2	N /一个	N /一个	细节
Stanolone	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节