合成和药理评价小说benzoylazole-based PPARα、γ活化剂。

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Ushiroda K, Maruta K, Takazawa T,长野T,太极,Kohno T,佐藤Y, Horai年代,昭K,经营着R

合成和药理评价小说benzoylazole-based PPARα、γ活化剂。

Bioorg地中海化学。2011年4月1;(7):1978 - 82。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.02.032。Epub 2011年2月13日。

PubMed ID

21377875 (在PubMed

]

文摘

在我们寻找新的必威国际appPPARalpha /γ受体激动剂,我们设计和合成了一系列benzoylazole-based羧酸。化合物9显示强大PPARgamma偏争胜活动适度PPARalpha争胜活动。9的钠盐(9 na)展示了强大的功效在降低血糖和脂质在动物模型不会引起体重显著增加,一个著名的副作用与PPARgamma受体激动剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吡格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	390年	N /一个	N /一个	细节