设计和合成新型arylpiperazine含有咪唑衍生品核心目标5 - (2 a)受体和5运输机。

文章的细节

引用

Seo黄建忠、公园EJ, Kim MJ Kang SY,李SH, Kim HJ李KN,荣格我,李米,金女士,儿子EJ,公园工作,金正日J,李J

设计和合成新型arylpiperazine含有咪唑衍生品核心目标5 - (2 a)受体和5运输机。

J地中海化学。2011年9月22日,54 (18):6305 - 18。doi: 10.1021 / jm200682b。Epub 2011年8月23日。

PubMed ID
21823597 (在PubMed
]
文摘

5 -羟色胺拮抗剂再摄取抑制剂(纱丽)药物阻断5 -(2)和5 -羟色胺转运蛋白受体。人类5 - (2 a / c)受体已经涉及到几种神经疾病,和强大的选择性5 - (2 a / c)配体可能治疗的潜在治疗中枢神经系统疾病,如抑郁症。咪唑啉通常提供良好的药代动力学性质作为药物的物质,因此相当大的努力一直致力于咪唑衍生品开发成药物的候选人。咪唑系列化合物的评估对5 - (2 a / c)和5 -羟色胺再摄取抑制。几个系列的化合物显示承诺IC(50)值和抗抑郁效应在体内强迫游泳测试(置)。在这些结果的基础上,进一步引导优化研究导致识别有前途的化合物潜在的治疗用途。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
阿立哌唑 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 0.8 N /一个 N /一个 细节
奈法唑酮 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 5.8 N /一个 N /一个 细节
奈法唑酮 Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 290年 N /一个 N /一个 细节