安非他酮类似物作为可卡因成瘾潜在药物疗法的合成和生物学评价。

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Carroll FI, Blough BE, Abraham P, Mills AC, Holleman JA, Wolckenhauer SA, Decker AM, Landavazo A, McElroy KT, Navarro HA, Gatch MB, Forster MJ

安非他酮类似物作为可卡因成瘾潜在药物疗法的合成和生物学评价。

中华医学化学杂志2009年11月12日;52(21):6768-81。doi: 10.1021 / jm901189z。

PubMed ID

19821577 (PubMed视图

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摘要

合成了一系列安非他酮(1a)类似物(1b-1ff)，并评估了它们的体外和体内药理特性，目的是开发一种具有更好的治疗成瘾性能的1a类似物。通过[(3)H]多巴胺([(3)H]DA)、[(3)H]血清素([(3)H]5HT)和[(3)H]去甲肾上腺素([(3)H]NE)摄取抑制研究，以及在克隆转运体中使用[(125)I]RTI-55对多巴胺、血清素和去甲肾上腺素转运体进行结合研究，检查了它们的体外药理特性。与安非他酮相比，几种类似物[(3)H]DA吸收抑制增强，[(3)H]5HT和[(3)H]NE吸收抑制减弱或变化不大。35种类似物在1小时运动活动观察试验中进行了评估，32种类似物在8小时运动活动观察试验中进行了评估，并与可卡因的运动活动进行了比较。24种类似物在ip给药后被评估为可卡因药物鉴别的泛化，12种类似物在口服给药的时间过程可卡因鉴别研究中被测试。2-(n -环丙胺)-3-氯丙酮(1x)作为一种间接多巴胺激动剂药物疗法，用于治疗可卡因、甲基苯丙胺、尼古丁和其他药物滥用成瘾，具有最良好的体外疗效和体内药理特征。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
安非他酮	钠依赖性多巴胺转运体	IC 50 (nM)	945	N/A	N/A	细节
安非他酮	钠依赖性多巴胺转运体	Ki (nM)	871	N/A	N/A	细节
安非他酮	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	IC 50 (nM)	443	N/A	N/A	细节
安非他酮	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	6970	N/A	N/A	细节