安非他酮类似物作为潜在戒烟药物疗法的合成和生物学评价。

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Carroll FI, Blough BE, Mascarella SW, Navarro HA, Eaton JB, Lukas RJ, Damaj MI

安非他酮类似物作为潜在戒烟药物疗法的合成和生物学评价。

中华医学化学杂志，2010年3月11日;53(5):2204-14。doi: 10.1021 / jm9017465。

PubMed ID

20158204 (PubMed视图

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摘要

合成了安非他酮(2a)类似物，并测试了其抑制单胺摄取和拮抗人类alpha3beta4*， alpha4beta2, alpha4beta4和alpha1* nAChRs作用的能力。在四项小鼠实验中，研究人员评估了类似物阻断尼古丁诱导效应的能力。9种类似物显示单胺摄取抑制增强。与2a相似，除了一个类似物外，其他所有类似物都显示出对人类alpha3beta4*-nAChR功能的选择性抑制。9种类似物在alpha3beta4*-nAChRs上的亲和力高于2a。四种类似物对alpha4beta2 nAChR也有较高的亲和力。在甩尾试验中，AD(50)值分别为0.014、0.015和0.028 mg/kg的类似物2r、2m和2n在阻断尼古丁诱导的抗接种反应方面的效力是2a的87、81和43倍。类似物2x对DA和NE的IC(50)值分别为31和180 nM，对alpha3beta4和alpha4beta2的拮抗IC(50)分别为0.62和9.8微米，相对于2a具有最佳的体外总体表现。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
安非他酮	钠依赖性多巴胺转运体	IC 50 (nM)	658	N/A	N/A	细节
安非他酮	钠依赖性去甲肾上腺素转运体	IC 50 (nM)	1850	N/A	N/A	细节