优化的普罗帕酮类似物抗疟线索。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

洛斯DJ, Guiguemde佤邦,康纳利MC,朱F, Sigal女士,克拉克JA Lemoff, Derisi杰,威尔逊EB RK的家伙

优化的普罗帕酮类似物抗疟线索。

J地中海化学。2011年11月10日,54 (21):7477 - 85。doi: 10.1021 / jm2005546。Epub 2011 10月10。

PubMed ID

21955244 (在PubMed

]

文摘

普罗帕酮、类Ic antiarrythmic药物,抑制培养的恶性疟原虫的生长。尽管药物的效力具有重要意义,进一步发展普罗帕酮作为抗疟离婚需要抗疟和心脏活动以及改善药物的药动学特征。一系列小的普罗帕酮类似物设计并合成解决心脏离子通道和PK负债。测试的这个数组显示有效的抑制剂3 d7(药物敏感)和K1的恶性疟原虫(耐药)菌株具有显著降低离子通道的影响和改善代谢稳定性。普罗帕酮类似物不同于其他抗疟导致他们更强的耐药K1应变恶性疟原虫比3 d7应变。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
普罗帕酮	电压门控钾通道亚科2 H成员	集成电路50 (nM)	2880年	N /一个	N /一个	细节
普罗帕酮	钠离子通道蛋白类型5α亚基	集成电路50 (nM)	3300年	N /一个	N /一个	细节
普罗帕酮	钠离子通道蛋白类型5α亚基	集成电路50 (nM)	> 5000	N /一个	N /一个	细节