亲电阿片配体。氧系α -亚甲基- γ -内酯，丙烯酸酯，异硫氰酸酯和6 -纳曲醇的环氧化物衍生物。
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戴希尔，克莱因P，尼尔森WL
亲电阿片配体。氧系α -亚甲基- γ -内酯，丙烯酸酯，异硫氰酸酯和6 -纳曲醇的环氧化物衍生物。
中华医学化学杂志1992 6月26日;35(13):2374-84。
- PubMed ID
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1320121 (PubMed视图］
- 摘要
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合成了6-纳曲醇的o6 -醚衍生物，其中醚取代基包括各种亲电基团，以研究6-取代基对受体亲和力的结构-活性要求以及阿片受体制剂中结合的不可逆性。制备了一系列具有末端环氧化合物、α -亚甲基- γ -内酯和异硫氰酸酯基团的系结6 -醚。以绝对立体化学已知的环氧化合物为原料，通过收敛合成还原产物，建立了α -亚甲基- γ -内酯的立体化学。总的来说，所测试的化合物对受体亚型表现出相当的亲和力和选择性。对mu-sites的亲和性均较高。末端环氧醚非对映体8和9在总阿片受体实验中没有不可逆结合。α -亚甲基- γ -内酯非对映体10和11，以及它们的o14 -乙酰前体20和21，分别具有不同的不可逆作用，但值得注意的是，这些作用是mu位点选择性的。甲基丙烯酸酯醚7和异硫氰酸酯醚12在mu位点和δ位点上不可逆结合。