(O3) - 2-carbomethoxyallyl醚的阿片类药物配体来源于羟吗啡酮,环丙甲羟二羟吗啡酮,埃托啡,diprenorphine norbinaltorphimine, naltrindole。意想不到的O3-dealkylation阿片类放射性配体的位移分析。

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克莱恩P,纳尔逊·王

(O3) - 2-carbomethoxyallyl醚的阿片类药物配体来源于羟吗啡酮,环丙甲羟二羟吗啡酮,埃托啡,diprenorphine norbinaltorphimine, naltrindole。意想不到的O3-dealkylation阿片类放射性配体的位移分析。

J地中海化学。1992年11月27日,35 (24):4589 - 94。

PubMed ID

1335078 (在PubMed

]

文摘

(O3) - 2-Carbomethoxyallyl一些酚醚衍生物4,5-epoxymorphinan阿片类药物配体已经准备一个简单的一步过程,及其在放射性配体受体行为分析与酚醛前兆。这些O3-ether配体显示显著的阿片受体亲和力,约2倍小于父酚类化合物,及其受体选择性相似。然而,在仔细检查代表稳定的醚2 b放射性配体的位移分析,观察O3-dealkylation。脱烷基化作用过程即使发生变性的蛋白质膜的准备,它发生在模型的亲核试剂咪唑和苯硫酚的存在。因此,显然是不寻常的活动解释为O3-dealkylation父苯酚(例如,2 a)。模拟2 c不饱和酯脱烷烃放射性配体位移分析的条件下,是一个非常弱阿片类药物配体。我们得出结论,O3的转换(2-carbomethoxyallyl)醚亲电子配体父母酚类阿片放射性配体占他们的活动位移分析。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Diprenorphine	Kappa-type阿片受体	集成电路50 (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
Diprenorphine	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	0.71	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	集成电路50 (nM)	50	N /一个	N /一个	细节
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	8.9	N /一个	N /一个	细节
羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	集成电路50 (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节