3,4-二甲基-4-(3-羟基苯基)哌啶:阿片类拮抗剂，具有强大的厌食活性。

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Mitch CH, Leander JD, Mendelsohn LG, Shaw WN, Wong DT, Cantrell BE, Johnson BG, Reel JK, Snoddy JD, Takemori AE等。

3,4-二甲基-4-(3-羟基苯基)哌啶:阿片类拮抗剂，具有强大的厌食活性。

医学化学。1993 10月1日;36(20):2842-50。

PubMed ID

8410999 (查看PubMed

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摘要

研究了一系列氮上具有不同取代基的(3R*，4R*)-3,4-二甲基-4-(3-羟基苯基)哌啶类阿片拮抗剂对肥胖Zucker大鼠食用量的影响。对所选化合物的阿片亲和力(mu、kappa和delta)和阿片拮抗剂活性(mu和kappa)进行了表征，并比较了它们对食物消耗的影响。没有发现对mu或kappa受体有高选择性的化合物。然而，该系列化合物具有作为阿片类拮抗剂和减少肥胖Zucker大鼠食物消耗的特殊效力。相比之下，少数具有高效力的阿片类拮抗剂在抑制食物消耗方面的效力要弱得多。(3R,4R)-3,4-二甲基-1-[(3S)-3-羟基-3-环己基-丙基]-4-(3-羟基苯基)哌啶(11,LY255582)在减少食物摄入和作为阿片类拮抗剂方面具有最佳活性图谱。化合物11是一种高效的mu, kappa-和delta-阿片类拮抗剂，可能作为一种减肥食欲抑制剂的临床用途。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烯丙羟吗啡酮	kappa型阿片受体	Ki (nM)	66	N/A	N/A	细节