10-酮曲酮和10-酮氧吗啡酮。
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Archer S, seye - mozaffari A, Ward S, Kosterlitz HW, Paterson SJ, McKnight AT, Corbett AD
10-酮曲酮和10-酮氧吗啡酮。
中华医学化学杂志1985 7月;28(7):974-6。
- PubMed ID
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2409281 (PubMed视图］
- 摘要
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乙基酮环唑辛(1)在脑结合实验中比环唑辛有更大的kappa/mu选择性。以纳曲酮3-甲基醚和羟考酮为原料分别制备了10-酮曲酮(11)和10-酮木吗啡酮(10)。在豚鼠回肠肌丛纵向肌肉准备和小鼠输精管的生物测定，以及脑结合测定，表明10和11在mu位点的效力远低于纳曲酮(2)和羟吗啡酮(3)，而且对kappa和delta位点的亲和力也很小。得出的结论是，在纳曲酮和羟吗啡酮中引入10-酮基降低了所有结合位点的阿片效应。