新型2-氨基烷基醚的合成及生物学研究。

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Plouvier B, Beatch GN, Jung GL, Zolotoy A, Sheng T, Clohs L, Barrett TD, Fedida D, Wang WQ, Zhu JJ, Liu Y, Abraham S, Lynn L, Dong Y, Wall RA, Walker MJ

新型2-氨基烷基醚的合成及生物学研究。

中华医学化学杂志2007 6月14日;50(12):2818-41。Epub 2007年5月17日。

PubMed ID

17506538 (PubMed视图

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摘要

描述了一系列可作为潜在抗心律失常药物的2-氨基烷基醚。目前的化合物是混合钠和钾离子通道阻滞剂，并表现出抗心律失常的大鼠模型缺血诱发心律失常的活性。结构-活性研究导致鉴定了三种化合物5,18和26，这些化合物是根据其特定的体内电生理特性选择的，用于两种犬房颤(AF)模型的研究。这三种化合物在两种模型中都可转化房颤，但只有化合物26被证明具有口服生物可利用性。外消旋体26分解成相应的对映异构体40和41，随后对这些对映异构体进行生物测试，选择(1S,2S)-1-(1-萘乙氧基)-2-(3-酮吡咯烷基)单盐酸环己烷(41)作为潜在的心房选择性抗心律失常候选药物进行进一步开发。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟卡尼	钠通道蛋白5型亚基α	IC 50 (nM)	6500	N/A	N/A	细节
利多卡因	钠通道蛋白5型亚基α	IC 50 (nM)	108000	N/A	N/A	细节