血管紧张素转换酶抑制剂N-(巯基酰基)-4-取代-(S)-脯氨酸的合成及药理活性。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Smith EM，瑞士GF, Neustadt BR, Gold EH, Sommer JA, Brown AD, Chiu PJ, Moran R, Sybertz EJ, Baum T
血管紧张素转换酶抑制剂N-(巯基酰基)-4-取代-(S)-脯氨酸的合成及药理活性。
中华医学化学杂志1988年4月31日(4):875-85。
- PubMed ID
-
2832605 (PubMed视图］
- 摘要
-
描述了一系列N-(巯基)-4-取代-(S)-脯氨酸(2和3)的合成。这些化合物在体外评估了血管紧张素转换酶(ACE)的抑制作用，并在体内评估了选定的化合物对ACE的抑制作用。体外最有效的化合物是108、109、111、114和116，与卡托普利的效力相比，其相对效力为1.0、1.0、1.3、1.1和2.6。体内静脉注射最有效的化合物是108、111、114、116、117和97。