血管紧张素转换酶抑制剂:酰基的合成和生物活性三肽卡托普利的类似物。

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Greenlee WJ Allibone PL,珀洛DS,帕契特AA,乌尔姆呃,Vassil TC

血管紧张素转换酶抑制剂:酰基的合成和生物活性三肽卡托普利的类似物。

J地中海化学。1985年4月,28 (4):434 - 42。

PubMed ID
2984419 (在PubMed
]
文摘

一系列抑制剂的合成和生物活性的血管紧张素转换酶(EC 3.4.15.1)。的代替N-carboxymethyl卡托普利(mk - 421)二肽设计成酰三肽和更大的肽产生强有力的抑制剂的酶。这些可以看作是底物类似物的羰基易裂开的肽键被CHCO2H组。描述的几个类似物具有抑制效力相当于依那普利(mk - 422),但没有达到增加力量将展示更多绑定交互由肽链延长。应用程序的设计可能有助于抑制其他metallopeptidases描述。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
卡托普利 血管紧张素转换酶 集成电路50 (nM) 20. N /一个 N /一个 细节