五肽类似物的合成和生物活性的血管紧张素转换酶抑制剂5 -benzamido-4-oxo-6-phenylhexanoyl-L-proline(年代)。
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Almquist RG, Jennings-White C,曹国伟WR, Steeger T,惠勒K,罗杰斯J, Mitoma C
五肽类似物的合成和生物活性的血管紧张素转换酶抑制剂5 -benzamido-4-oxo-6-phenylhexanoyl-L-proline(年代)。
J地中海化学。1985年8月,28 (8):1062 - 6。
- PubMed ID
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2991517 (在PubMed]
- 文摘
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两个五肽的类似物ketomethylene-containing血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂5 (S) -benzamido-4-oxo-6-phenylhexanoyl-L-proline(1)合成和评价血管紧张素转换酶抑制剂和降压药。化合物14和15非常强有力的血管紧张素转换酶抑制剂与I50值7.0和3.0 nM,分别与一个I50值为1 70海里。14和15显示显著的肾高血压大鼠的血压降低活动。调查进行氚化模拟14显示,70%的口服剂量的这种化合物被吸收,但正迅速从血液中排泄半衰期的24分钟。薄层色谱法大鼠的胆汁和尿液的内容给氚化14口头表明它是大于90%不变形式排泄。这意味着ketomethylene链接可以稳定肽酰胺联系相邻肽酶降解。