苯并[c] quinolizin-3-ones:小说类的有效和选择性非甾体类抑制剂的人类类固醇5 alpha-reductase 1。

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Guarna A、F Machetti Occhiato如Scarpi D, Comerci, Danza G, Mancina R, Serio M,哈迪K

苯并[c] quinolizin-3-ones:小说类的有效和选择性非甾体类抑制剂的人类类固醇5 alpha-reductase 1。

J地中海化学。2000年10月5日,43 (20):3718 - 35。

PubMed ID

11020287 (在PubMed

]

文摘

合成和生物评价的一系列小说中,同工酶的选择性抑制剂1人5 alpha-reductase (5 alphar) (EC 1.3.99.5)报道。抑制剂4啊(19-29)或1 h-tetrahydrobenzo [c] quinolizin-3-ones(形成反差)轴承位置1,4,5,6和8氢甲基和地位,甲基或氯原子。这些化合物都是测试对5 alphar-1 5 alphar-2 CHO细胞表达(分别是1827年和1829年秋,秋)导致1型同工酶的选择性抑制剂,抑制效力(IC(50))的范围从7.6到9100海里。4 ah-series的抑制剂,有一个双键位置1,2,活动一般都低于相应的抑制剂1这款h系列有双键的位置4,4环。一个甲基的存在位置4(如化合物和45-47),与一个取代基位置,确定最高的抑制效力(IC(50)从7.6到20海里)。化合物39岁和40,K (i)的值5.8 + / - -1.8和2.7 + / - -0.6 nM,分别对5 alphar-1 CHO细胞表达,也向本地测试5 alphar-1人类头皮和5 alphar-2人类前列腺匀浆,非那雄胺与已知的5 LY191704 alphar-1-selective抑制剂,抑制机制决定。他们都通过可逆抑制酶竞争机制和再次的选择性抑制剂5 alphar-1 IC(50)值的41海里。这些特定的特性使这些抑制剂合适候选人进一步发展等DHT-dependent障碍的药物治疗痤疮和雄性脱发男性和女性多毛症。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
非那雄胺	3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1	Ki (nM)	366年	N /一个	N /一个	细节
非那雄胺	3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2	集成电路50 (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节