合成和生物评价小说不饱和carboxysteroids人类5 alpha-reductase抑制剂:一个合理的方法。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Aggarwal年代,Thareja年代,Bhardwaj TR, Haupenthal J,哈特曼RW, Kumar M

合成和生物评价小说不饱和carboxysteroids人类5 alpha-reductase抑制剂:一个合理的方法。

欧元J地中海化学。2012年8月,54:728-39。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.06.026。Epub 2012年6月21日。

PubMed ID

22776417 (在PubMed

]

文摘

在目前的研究中,小说甾族的17 a-substituted 3-cyano-17a-aza-D-homo-3, 5-androstadien-17-ones(19)和17 a-substituted 17-oxo-17a-aza-D-homo-3, 5-androstadien-3-oic酸(20-26)合成了乙酸脱氢表雄酮(6)以及17-oxo-19-nor-3 5-androstadien-3-oic酸通过多步合成(30)。化合物评价的体外5 alpha-reductase抑制活动通过测量((3)H)雄烯二酮转化人类胚胎肾细胞(HEK)。体内5 alpha-reductase抑制活动也决定用大鼠前列腺称重法。化合物研讨会和25显示5 alpha-reductase II的有力抑制酶IC(50)值为54.1 + / - 9.5,22.1 + / - 2.4,72.8 + / - 2.3和26.5 + / - 4.4 nM分别比非那雄胺(30.3 nM)和显著减少(p < 0.05)大鼠前列腺重量。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
非那雄胺	3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1	集成电路50 (nM)	453年	N /一个	N /一个	细节
非那雄胺	3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2	集成电路50 (nM)	30.3	N /一个	N /一个	细节