糖皮质激素受体配体小说Alpha-methyltryptamine磺酰胺衍生物。

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引用

马歇尔博士,罗德里格斯G,汤姆森DS,纳尔逊R, Capolina

糖皮质激素受体配体小说Alpha-methyltryptamine磺酰胺衍生物。

Bioorg地中海化学。2007年1月15日,17 (2):315 - 9。Epub 2006 10月25。

PubMed ID
17118655 (在PubMed
]
文摘

Alpha-methyltryptamine磺酰胺类标识为人类糖皮质激素受体(hGR)配体在一个超高通量筛选(uht)运动。将描述hit-to-lead活动,包括并行计算和单点模拟合成地图脚手架。配体被确定,30 nM绑定hGR展出。将讨论这些化合物的SAR和选择性。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
地塞米松 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 3.4 N /一个 N /一个 细节