糖皮质激素受体受体激动剂分离非甾体的识别。
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Kuzmich D, Kirrane T, Proudfoot J, Bekkali Y, Zindell R,贝克L,纳尔逊R, Shih CK, Kukulka AJ,爪子Z,赖利P,负责R,卡多佐M, Nabozny G,汤姆森D
糖皮质激素受体受体激动剂分离非甾体的识别。
地中海Bioorg化学。2007年9月15日,17(18):5025 - 31所示。Epub 2007 7月25。
- PubMed ID
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17692519 (在PubMed]
- 文摘
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一系列新配体的糖皮质激素受体(GR)。SAR发展指导下对接3到GR活性部位和优化一个未被取代的苯基环关键交互中发现类固醇环绑定的口袋里。确定化合物和一种改进的副作用销售类固醇化合物的功能活动是基于细胞的检测评估transactivation(芳香化酶)和transrepression (il - 6)。通过这些努力,36岁已被确认为一个部分激动剂分离在这些基于细胞的检测。