发现喹啉类药物为糖皮质激素受体受体激动剂选择性。

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伯杰Jaroch年代,M, Huwe C, Krolikiewicz K, Rehwinkel H, Schacke H, Schmees N, Skuballa W

发现喹啉类药物为糖皮质激素受体受体激动剂选择性。

Bioorg地中海化学。2010年10月1日,20 (19):5835 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.07.125。Epub 2010年8月3。

PubMed ID
20727743 (在PubMed
]
文摘

分离糖皮质激素受体(GR)受体激动剂ZK 216348 GR-selective呈现其他核激素受体通过与喹啉基取代methylbenzoxazine。化合物被证明是有效的在细胞化验对炎症的端点,连同transactivation试验活动减少,暗示一种改进在糖皮质激素治疗窗口。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
地塞米松 糖皮质激素受体 EC 50 (nM) 7.94 N /一个 N /一个 细节
地塞米松 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 2.51 N /一个 N /一个 细节
地塞米松 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 1.58 N /一个 N /一个 细节
地塞米松 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 12.59 N /一个 N /一个 细节