发现一系列具有降低亲脂性的非甾体非-三氟甲基甲醇糖皮质激素受体激动剂。
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Diallo H, Angell DC, Barnett HA, Biggadike K, Coe DM, Cooper TW, Craven A, Gray JR, House D, Jack TI, Keeling SP, Macdonald SJ, McLay IM, Oliver S, Taylor SJ, Uings IJ, Wellaway N
发现一系列具有降低亲脂性的非甾体非-三氟甲基甲醇糖皮质激素受体激动剂。
生物组织医学化学杂志2011年2月15日;21(4):1126-33。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.12.121。Epub 2010 12月31日。
- PubMed ID
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21257309 (PubMed视图］
- 摘要
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发现了一系列新的吲达唑类非甾体糖皮质激素受体激动剂。该系列具有磺胺核心和与扩展配体结合域相互作用的元酰胺。该系列已经产生了一些我们所知道的最有效和最不亲脂性激动剂，如20a (NFkappaB pIC(50) 8.3 (100%)， clogP 1.9)。本系列中的某些类似物也显示调制药理学的证据。