发现二甲苯氧庚酸类似物激活PPARalpha和增强基因的表达CPT1A参与脂肪酸的分解代谢。

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De菲利皮主持B, Giancristofaro Ammazzalorso A, D ' angelo, Fantacuzzi M, Giampietro L, Maccallini C, Petruzzelli M。阿莫鲁索R

发现二甲苯氧庚酸类似物激活PPARalpha和增强基因的表达CPT1A参与脂肪酸的分解代谢。

欧元J地中海化学。2011年10月,46 (10):5218 - 24。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.08.022。Epub 2011年8月23日。

PubMed ID

21889235 (在PubMed

]

文摘

一系列新的二甲苯氧庚酸类似物与alpha-asarone共轭,trans-stilbene、查耳酮、bioisosteric修改合成和评估开发PPARalpha受体激动剂。在这种尝试,我们已经删除了甲基苯基环对位二甲苯氧庚酸和介绍了支架的合成两个系列的衍生品,保持dimethylpentanoic二甲苯氧庚酸骨架不变的或脱甲基。四个化合物表现出良好的PPARalpha受体的激活和也会遇到他们的活动在CPT1A PPARalpha-regulated基因。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
二甲苯氧庚酸	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	59000年	N /一个	N /一个	细节