设计、合成和生物评价triazolopiperazine-based beta-amino酰胺作为有力,口服dipeptidyl肽酶IV (DPP-4)抑制剂。

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Kowalchick我,雷特B,普赖尔KD, Marsilio F,吴JK, H,里昂KA, Eiermann GJ,彼得罗夫,Scapin G, Patel RA,索恩柏瑞娜,韦伯AE,金正日D

设计、合成和生物评价triazolopiperazine-based beta-amino酰胺作为有力,口服dipeptidyl肽酶IV (DPP-4)抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年11月1日,17 (21):5934 - 9。Epub 2007年8月23日。

PubMed ID

17827003 (在PubMed

]

文摘

各种beta-amino酰胺含有triazolopiperazine杂环化合物已经准备和评估有效,选择性,口头活跃dipeptidyl肽酶IV (DPP-4)抑制剂。这些化合物显示良好的口服生物利用度和良好的整体在临床前药代动力学资料的物种。此外,体内功效在精益小鼠口服葡萄糖耐量试验。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) 4 - [(8 r) 8-methyl-2 - (TRIFLUOROMETHYL) 5、6-DIHYDRO (1、2、4) TRIAZOLO (1、5) PYRAZIN-7 yl(8小时)]4-oxo-1 - (2, 4, 5-TRIFLUOROPHENYL) BUTAN-2-AMINE	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	25	N /一个	N /一个	细节
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	18	N /一个	N /一个	细节