pyrazoline类似物的合成和生物评价beta-amino酰基集团dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

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马骏,公园WS Kang SK,金肯塔基州,Kim KR Rhee SD, Bae妈,康NS,孙SK,金正日SG,乔·李,李DH,郑汞、金党卫军,安JH

pyrazoline类似物的合成和生物评价beta-amino酰基集团dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

欧元J地中海化学。2008年9月,43 (9):1889 - 902。doi: 10.1016 / j.ejmech.2007.11.029。Epub 2007年12月14日。

PubMed ID

18243422 (在PubMed

]

文摘

一系列pyrazoline衍生品与beta-amino酰基组合成和评估的能力抑制dipeptidyl肽酶IV。几个pyrazoline衍生品展示对DPP-IV submicromolar抑制活动。x射线co-crystal结构初始化合物1 h决心。在本系列中,羧酸取代pyrazoline导数2 u是最活跃,极大地降低了对CYP3A4酶抑制活性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节