dipeptidyl肽酶抑制剂8和dipeptidyl肽酶9。第1部分:二肽的识别提取线索。

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Van der Veken P·德·梅斯特我,杜布瓦V, Soroka, Van Goethem年代,梅斯MB,布兰德,Lambeir点,陈X, Haemers, Scharpe年代,Augustyns K

dipeptidyl肽酶抑制剂8和dipeptidyl肽酶9。第1部分:二肽的识别提取线索。

地中海Bioorg化学。2008年7月15日,18 (14):4154 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.05.080。2008年5月24日Epub。

PubMed ID

18556199 (在PubMed

]

文摘

二肽衍生物轴承各种P2残留物和吡咯烷衍生物P1模仿进行评估,以确定导致结构DPP8和DPP9抑制剂的发展。构效关系数据以这种方式制备了一系列alpha-aminoacyl ((2 s, 4 s) 4-azido-2-cyanopyrrolidines)。这些化合物被证明是摩尔DPP8/9与温和的整体选择性抑制剂对民进党IV和民进党二世。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2-Amino-3-Methyl-1-Pyrrolidin-1-Yl-Butan-1-One	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	5400年	N /一个	N /一个	细节
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	Ki (nM)	17000年	N /一个	N /一个	细节
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节