合成和评价结构约束imidazolidin衍生品作为强有力的dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

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王L,张B,霁J,李B,燕J,张W,吴Y,王X

合成和评价结构约束imidazolidin衍生品作为强有力的dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

欧元J地中海化学。2009年8月,44(8):3318 - 22所示。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.03.021。Epub 2009年3月26日。

PubMed ID

19375196 (在PubMed

]

文摘

找到的有力和选择性抑制剂dipeptidyl肽酶IV (DPP-IV),我们合成了一系列2-cyanopyrrolidine衍生品与约束对DPP-IV imidazolidin环和测试他们的活动。他们中的大多数对DPP-IV submicromolar抑制展出活动。其中最有效的化合物(S) 1 - (2 - (2 - (3 - (3 4-dimethoxyphenyl) 2-oxoimidazolidin-1-yl) ethyl-amino)乙酰)py rrolidine-2-carbonitrile (6 n),这是一个2 nM DPP-IV抑制剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Saxagliptin	Dipeptidyl肽酶4	Ki (nM)	0.6	N /一个	N /一个	细节
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	18	N /一个	N /一个	细节
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	16.6	N /一个	N /一个	细节