(2 s, 4 s) 1 - [2 - (1, 1-dimethyl-3-oxo-3-pyrrolidin-1-yl-propylamino)乙酰基]4-fluoro-p yrrolidine-2-carbonitrile:一个强有力的,选择性,口服生物利用率dipeptide-derived dipeptidyl肽酶IV抑制剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
程叶TK,蔡泰,许T, JH,陈X,歌曲JS,害羞的HS,邱MC,简CH,曾YJ,黄CY,叶KC,黄黄,黄CH,黄YW,王MH,唐港元,曹国伟y,陈CT Jiaang WT
(2 s, 4 s) 1 - [2 - (1, 1-dimethyl-3-oxo-3-pyrrolidin-1-yl-propylamino)乙酰基]4-fluoro-p yrrolidine-2-carbonitrile:一个强有力的,选择性,口服生物利用率dipeptide-derived dipeptidyl肽酶IV抑制剂。
Bioorg地中海化学。2010年6月15日,20 (12):3596 - 600。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.124。2010年5月17日Epub。
- PubMed ID
-
20483603 (在PubMed]
- 文摘
-
一系列2 - [3 - (2 - [(2 s) 2-cyano-1-pyrrolidinyl] 2-oxoethylamino] 3-methyl-1-oxobutyl]的DPP-IV与不同的单环胺合成抑制剂。(SAR)导致的结构活性关系的发现有力DPP-IV抑制剂,有IC(50)值< 100海里密切相关的酶具有优良的选择性,DPP-II, DPP8, DPP9和FAP (IC (50) > 20 microM)。12这些化合物的类似物,12 h和12我表现出持久的体外DPP-IV抑制大鼠。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 绑定属性
-
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Saxagliptin Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 3.4 N /一个 N /一个 细节 Sitagliptin Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 18 N /一个 N /一个 细节 Sitagliptin Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 30. N /一个 N /一个 细节 Sitagliptin Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 46 N /一个 N /一个 细节 Vildagliptin Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 51 N /一个 N /一个 细节 Vildagliptin Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 17 N /一个 N /一个 细节 Vildagliptin Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 16 N /一个 N /一个 细节