发现强有力的dipeptidyl肽酶IV抑制剂源自beta-aminoamides轴承取代[1,2,3]-triazolopiperidines治疗2型糖尿病。

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山Z,彭M,风扇H, Lu问陆P,赵C,陈Y

发现强有力的dipeptidyl肽酶IV抑制剂源自beta-aminoamides轴承取代[1,2,3]-triazolopiperidines治疗2型糖尿病。

地中海Bioorg化学。2011年3月15日,21 (6):1731 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.086。Epub 2011年1月22日。

PubMed ID

21334204 (在PubMed

]

文摘

一系列小说(1、2、3)-triazolopiperidine衍生品5 a-5y合成和评估的抑制剂dipeptidyl肽酶IV (DPP-4)治疗2型糖尿病,大部分的化合物表现出良好的体外药效(IC(50)对DPP-4 < 50 n M)。其中,化合物5 d与强力的体外活性对DPP-4和良好的体内药代动力学资料表现出明显的功效在口服葡萄糖耐量试验(OGTT) ICR小鼠。这些属性的基础上,化合物5 d被选为潜在的新候选的治疗2型糖尿病。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	19.4	N /一个	N /一个	细节