2-({6-[(3R)-3-氨基-3-甲基哌啶-1-基]-1,3-二甲基-2,4-二氧基-1,2,3,4-四氢- 5h -吡咯[3,2-d]嘧啶-5-基}甲基)-4-氟苯腈(DSR-12727):一种有效的口服活性二肽基肽酶IV抑制剂，无CYP3A机制的失活。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

西尾Y，木村H，泽田N，糖陆E，堀口M，小野M，古田Y，酒井M，玛井Y，大谷M，桥冢T，本田Y，德口J，中川T，中平H

2-({6-[(3R)-3-氨基-3-甲基哌啶-1-基]-1,3-二甲基-2,4-二氧基-1,2,3,4-四氢- 5h -吡咯[3,2-d]嘧啶-5-基}甲基)-4-氟苯腈(DSR-12727):一种有效的口服活性二肽基肽酶IV抑制剂，无CYP3A机制的失活。

生物医学化学2011年9月15日;19(18):5490-9。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.07.042。Epub 2011年8月4日。

PubMed ID

21865048 (PubMed视图

］

摘要

我们报道了2-({6-[(3R)-3-氨基-3-甲基哌啶-1-基]-1,3-二甲基-2,4-二氧基-1,2,3,4-四氢- 5h -吡咯[3,2-d]嘧啶-5-基}甲基)-4-氟苯腈(DSR-12727) (7a)作为一种有效的口服活性DPP-4抑制剂，没有CYP3A的机制失活。化合物7a具有良好的DPP-4抑制活性(IC(50)=1.1 nM)，对相关肽酶和其他脱靶酶具有良好的选择性，具有良好的药代动力学和药效学特征，在Zucker-fatty rat体内具有良好的体内药效，且在体外和体内均无安全性问题。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alogliptin	二肽基肽酶4	IC 50 (nM)	1	N/A	N/A	细节
Sitagliptin	二肽基肽酶4	IC 50 (nM)	3.5	N/A	N/A	细节
Vildagliptin	二肽基肽酶4	IC 50 (nM)	0.58	N/A	N/A	细节