(Acylated g) - 2-cyano吡咯烷作为成纤维细胞激活蛋白的抑制剂(FAP)和FAP的问题/ prolyl oligopeptidase(预科)选择性。

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Ryabtsova O,詹森K, Van Goethem年代,Joossens J, Cheng JD Lambeir,德·梅斯特我,Augustyns K, Van der Veken P

(Acylated g) - 2-cyano吡咯烷作为成纤维细胞激活蛋白的抑制剂(FAP)和FAP的问题/ prolyl oligopeptidase(预科)选择性。

地中海Bioorg化学。2012年5月15日,22 (10):3412 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.03.107。Epub 2012年4月4。

PubMed ID

22525314 (在PubMed

]

文摘

(一系列N-acylated氨基乙酰基)- 2-cyano吡咯烷合成的生成结构活性关系(SAR)数据为这类化合物作为成纤维细胞激活蛋白(FAP)的抑制剂。具体来说,(1)的选择的影响n - group)和(2)的结构修改2-cyanopyrrolidine残渣。显示的抑制剂的抑制效力在微摩尔的摩尔范围和显示良好的优良的选择性对选择性dipeptidyl脯氨酸肽酶(民进党)民进党IV, DPP9和民进党二世。此外,选择性FAP对prolyl oligopeptidase(预科)报道。不出乎意料,后者的数据显示明显重叠pharmacophoric特性定义FAP或PREP-inhibitory活动和强调的重要性,系统地评估FAP / PREP-selectivity指数这两个酶的抑制剂。最后,本研究将几个化合物可以作为未来FAP-selective-inhibitor线索或结构被发现。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节