的设计、合成和生物评价的受体酪氨酸激酶抑制剂。

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的设计、合成和生物评价的受体酪氨酸激酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2012年8月1;22 (15):4979 - 85。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.06.029。Epub 2012年6月16日。

PubMed ID

22765894 (在PubMed

]

文摘

不同取代indolin-2-ones合成和评估活动反对KDR, Flt-1, FGFR-1和PDGFR。扩展的5-position羟吲哚环与乙基哌啶(化合物7我)被证明是最有利于实现生化和细胞的效能。7我的进一步优化平衡生化和细胞的效能与有利ADME / PK属性识别了8 h,复合用干净的CYP剖面,可接受的药代动力学和毒性资料、和健壮的功效在多个异种移植肿瘤模型。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒尼替	血管内皮生长因子受体1	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	37	N /一个	N /一个	细节