合成和生物评价2-indolinone衍生品作为潜在的抗肿瘤药物。

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邹H,张L,欧阳J, Giulianotti MA,于Y

合成和生物评价2-indolinone衍生品作为潜在的抗肿瘤药物。

J医疗化学2011欧元12月,46 (12):5970 - 7。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.10.009。Epub 2011年10月13日。

PubMed ID

22019188 (在PubMed

]

文摘

三大系列的3-substituted-indolin-2-ones和azaindolin-2-ones合成和显示潜在的抗增殖活动癌症细胞系。抑制活动VEGF-induced VEGFR磷酸化为选择2-indolinones观察。化合物合成中,5-fluoroindolin-2-one导数与羟基吡啶单元23显示最重要的酶和细胞活动。流仪分析表明,23日在压制过程中发挥作用hct - 116细胞增殖通过G1期阻滞和细胞凋亡以剂量依赖的方式。复合23包裹着的绑定模式VEGFR-2使用FlexX预测算法。这里描述的化学和生物测试这些系列将指导小说2-indolione抗肿瘤药物的设计和优化。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节