一个跨学科的方法来设计新结构在该项受体激活。脂肪族肟醚衍生物。
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马基群落B, Balsamo Lapucci, Martinelli,马基群落F, Breschi MC, Fantoni B, Martinotti E
一个跨学科的方法来设计新结构在该项受体激活。脂肪族肟醚衍生物。
J地中海化学1985;2月28 (2):153 - 60。
- PubMed ID
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2857200 (在PubMed]
- 文摘
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以前结果的基础上,从结构和理论研究获得该项药物,一系列脂肪族肟醚衍生物(AOEDs)合成。正如所料,体外药理试验表明,化合物表现出显著检验,在beta-adrenoceptors竞争对抗;选择性β2 /β1比率表明他们更活跃在气管比心脏β受体。AOEDs的化学反应,研究了通过分子静电势的计算(EMP)在其偏爱的模型化合物构象。结果表明,EMP趋势同意先前计算出其他阻塞测试药物。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 心得宁 beta 1肾上腺素能受体 Kd (nM) 1659.59 N /一个 N /一个 细节