的参与flavin-containing单氧酶但不是CYP3A4代谢itopride盐酸,gastroprokinetic代理:cisapride与mosapride柠檬酸。
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Mushiroda T, Douya R,中田英寿,E,经营着O
的参与flavin-containing单氧酶但不是CYP3A4代谢itopride盐酸,gastroprokinetic代理:cisapride与mosapride柠檬酸。
药物金属底座Dispos。2000年10月28日(10):1231 - 7。
- PubMed ID
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10997945 (在PubMed]
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本研究的目标是确定盐酸itopride代谢的酶(itopride)和评估涉及itopride药物相互作用的可能性。在人肝微粒体,参与flavin-containing N-oxygenation单氧酶,itopride的主要代谢途径,指出了以下结果:抑制甲巯基咪唑和硫脲热失活,防止热失活的NADPH。酮康唑的影响在itopride的新陈代谢,cisapride,柠檬酸和mosapride (mosapride)检查使用人类肝微粒体,酮康唑强烈抑制的形成的主要代谢物cisapride mosapride,但不是itopride。其他细胞色素P450 (CYP) 3 a4抑制剂,西咪替丁、红霉素、克拉霉素,也抑制了cisapride的新陈代谢和mosapride。在体内研究中,itopride(30毫克/公斤),cisapride(1.5毫克/公斤),或mosapride(3毫克/公斤)是口头管理雄性老鼠有或没有口服预处理与酮康唑(120毫克/公斤)连续2天每天两次。酮康唑预处理明显增加血清浓度曲线下的面积和最大cisapride血清浓度和mosapride但对itopride的药物代谢动力学情况没有显著影响。此外,itopride没有抑制五个具体CYP-mediated反应的人类肝脏微粒体。这些结果表明,itopride不大可能改变其他与此同时服用药物的药物代谢动力学情况。
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