温和的合成和生物评价3 3-diphenylpropanoyl哌嗪类衣架式钙通道阻滞剂。

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崔YH,门敏du J, Seo SH,李JK, Pae,曹y,最小SJ

温和的合成和生物评价3 3-diphenylpropanoyl哌嗪类衣架式钙通道阻滞剂。

地中海Bioorg化学。2011年1月1;21 (1):215 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.11.033。Epub 2010年11月12日。

PubMed ID

21126876 (在PubMed

]

文摘

我们已经开发出一种简单的合成3 3-diphenylpropanamides使用Meldrum酸的衍生品作为酰胺耦合组件。标题化合物的体外生物学评价识别了化合物1 h,它具有良好的抑制活动对衣架式钙通道(IC(50) = 0.83妈妈)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	Kd (nM)	530年	N /一个	N /一个	细节
氟桂利嗪	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I	Kd (nM)	840年	N /一个	N /一个	细节
Mibefradil	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	集成电路50 (nM)	1340年	N /一个	N /一个	细节