发现小说类的3-dioxane-2-carboxylic酸衍生品作为subtype-selective过氧物酶体proliferator-activated受体α(PPARalpha)受体激动剂。

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青木T, Asaki T, T Hamamoto驾,Sugiyama Y, Ohmachi年代,Kuwabara K,村上K,待办事项

发现小说类的3-dioxane-2-carboxylic酸衍生品作为subtype-selective过氧物酶体proliferator-activated受体α(PPARalpha)受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2008年3月15日,18 (6):2128 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.01.086。Epub 2008年1月30日。

PubMed ID

18280733 (在PubMed

]

文摘

一系列新的1,3-dioxane-2-carboxylic酸衍生物合成和评价受体激动剂活动在人类的过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)亚型。结构活性关系的研究导致了识别2-methyl-c-5 - [4 - (5-methyl-2-phenyl-1 3-oxazol-4-yl)丁基)1,3-dioxane-r-2-carboxy lic酸4 b亚型选择性高的有力PPARalpha兴奋剂在人类受体亚型。这种化合物表现出大幅降血脂药影响2型糖尿病KK-A (y)老鼠。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
苯扎贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	30000年	N /一个	N /一个	细节
苯扎贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	30000年	N /一个	N /一个	细节
苯扎贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	100000年	N /一个	N /一个	细节