结构约束oxime-ether链接器对PPAR亚型选择性的影响:发现一本小说和强有力的一系列PPAR-pan受体激动剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Makadia P,老沙,Pingali H, Zaware P, Patel D,普拉年代,Thube B, Priyadarshini P, Suthar D,沙米,Giri年代,Trivedi C, Jain M, Patel P, Bahekar R

结构约束oxime-ether链接器对PPAR亚型选择性的影响:发现一本小说和强有力的一系列PPAR-pan受体激动剂。

Bioorg医疗化学。2011年1月15;19 (2):771 - 82。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.12.023。Epub 2010年12月13日。

PubMed ID

21215640 (在PubMed

]

文摘

一系列小说thaizole和恶唑含苯氧基乙酸衍生物报道PPAR-pan受体激动剂。基于整合结构约束oxime-ether链接器的chemotype有力ppardelt选择性受体激动剂gw - 501516被改编为设计策略。体外选择测试化合物12 12 c, 17和18显示PPAR-pan受体激动剂活动和测试,在这四个化合物12成为高度有效的和有效的化合物,在17日展出适度和平衡PPAR-pan争胜活动。体内,选择测试化合物12和17 anti-hyperglycemic和anti-hyperlipidemic方面表现出显著的活动相关的动物模型。这些结果支持我们的假设,引入结构约束oxime-ether链接器之间的亲脂性的尾巴和酸性头中扮演一个重要的角色在调制亚型选择性,随后发现了强有力的PPAR-pan受体激动剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
苯扎贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	42500年	N /一个	N /一个	细节
苯扎贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	18900年	N /一个	N /一个	细节
苯扎贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	57200年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节