小说的和选择性胆汁酸衍生品TGR5受体激动剂:生物筛选、构效关系和分子建模研究。
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佐藤H, Macchiarulo托马斯·C Gioiello A,一个M,霍夫曼房颤,萨拉丁R,市检察院K, Pellicciari R, Auwerx J
小说的和选择性胆汁酸衍生品TGR5受体激动剂:生物筛选、构效关系和分子建模研究。
J医学杂志。2008年3月27日,51 (6):1831 - 41。doi: 10.1021 / jm7015864。Epub 2008年2月29日。
- PubMed ID
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18307294 (在PubMed]
- 文摘
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TGR5, metabotropic受体G-protein-coupled腺苷酸环化酶的诱导,被公认为分子链接连接胆汁酸的控制能源和葡萄糖体内平衡。目的是披露小说这种受体的选择性调节器,同时澄清TGR5激活的分子基础,在此我们报告的生物筛选一批自然发生的胆汁酸,胆汁酸衍生品,和某些类固醇激素,导致新发现的有效和选择性TGR5配体。生物测试结果收集的化合物用于扩展的结构活性关系TGR5受体激动剂和开发一个二进制TGR5活动的分类模型。尤其是这个模型可以推出一些隐藏属性共享胆汁酸的分子形状和类固醇激素相关TGR5激活,可能因此被用来解决设计新型选择性和强有力的TGR5受体激动剂。