体外代谢因素,包括活动测试代谢物,cox - 2抑制剂的发现和选择etoricoxib (mk - 0663)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Chauret N, Yergey JA, Brideau C, Friesen RW,曼奇尼J, Riendeau D,席尔瓦J, Styhler特林布尔LA, Nicoll-Griffith哒

体外代谢因素,包括活动测试代谢物,cox - 2抑制剂的发现和选择etoricoxib (mk - 0663)。

Bioorg地中海化学。2001年4月23日,11 (8):1059 - 62。

PubMed ID

11327589 (在PubMed

]

文摘

特征代谢物的cox - 2抑制剂etoricoxib (mk - 0663 l - 791456)在体外生产指示N-oxide吡啶和羟甲基吡啶的形成,进一步可以glucuronidated或氧化酸。重要的营业额是人类肝细胞中观察到。几个cyp参与氧化biotranformations,从体外研究,etoricoxib不是一个强有力的CYP3A4诱导物或抑制剂。基于体外全血化验,这些代谢物的etoricoxib抑制COX-1或抑制cox - 2的一个重要原因。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Etoricoxib	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节