设计、合成和抑制活动对结核分枝杆菌胸苷一磷酸激酶的远端imidazoquinolinone无环核苷类似物。

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熟悉啊,Munier-Lehmann H, Ainsa是的,Camarasa MJ, Perez-Perez乔丹

设计、合成和抑制活动对结核分枝杆菌胸苷一磷酸激酶的远端imidazoquinolinone无环核苷类似物。

45欧元J地中海化学。2010年12月,(12):5910 - 8。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.09.056。Epub 2010年10月15日。

PubMed ID

20951473 (在PubMed

]

文摘

胸苷一磷酸激酶从结核分枝杆菌(TMPKmt)已被建议作为一个有吸引力的目标在搜索新的代理对抗结核。必威国际app我们最近报道,胸腺嘧啶衍生品携带naphtholactam或naphthosultam一半的位置4 (Z)丁烯基链抑制TMPKmt submuM范围。这里描述的替代平面naphtholactam和naphthosultam戒指在我们确认5支安打,6-dihydro-1H-imidazo 4 5 1-ij quinolinones和5,6-dihydro-1H, 4 h, 2, 5-thiadiazolo [4 3 2-ij] quinoline-2 2-dioxide平面性被打破。有趣的是,这些non-planar化合物同样强大的反对目标比他们的芳香酶类似物,表明bioisosteric行为也可能适用于其他生物活性的化合物。合成的不同有针对性imidazoquinolinones已成功执行通过hypervalent碘化介导的氧化环合N-methoxyureas催化剂bis (trifluoroacetoxy)碘苯(PIFA)扩大报告使用的试剂的合成不同imidazoquinolinones代替。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
胸腺嘧啶核苷一磷酸	Thymidylate激酶	Ki (nM)	4500年	N /一个	N /一个	细节